Реферат на тему Тетрациклін (Tetracyclimun) - Хімія - Реферати - Каталог статей

Реферат на тему Тетрациклін (Tetracyclimun). Тетрациклін (Tetracyclimun) 4-Диметиламіно-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,6,10,12,12а-пентаокси-6-метил-1,11 -діоксонафтацен-2-карбоксамід У медичній практиці застосовується у вигляді основи або, гідрохлориду (Tetracyclini hydrochloridum). Доксицикліну гідрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum) Вібраміцин 4-Диметиламіно-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,5,10,12,12а- пентаокси-6-метил-1,11-діоксо-2-нафтаценкарбоксаміду гідрохлориду геміетинолату гемігідрат Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum) Рондоміцин 4-Диметиламіно-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,5,1012,12а-пентаокси-6-метилен-1,11 -діоксонафтоцен-2-карбоксаміду гідрохлорид Відомі також комбіновані лікарські засоби:— олететрин (тетрациклін+олеандоміцин) або сигмаміцин;— вітациклін (тетрациклін+вітаміни С, В1; В2). Властивості. За фізичними властивостями тетрацикліни — це кристалічні речовини жовтого або світло-жовтого кольору, без запаху, гіркі на смак, їх розчини в хлороводневій кислоті обертають площину поляризованого променя вліво. Тетрацикліни-основи малорозчинні у воді, а солі — добре роз-чинні. У спирті всі лікарські речовини групи тетрациклінів важко-розчинні, але, завдяки амфотерним властивостям, легкорозчинні . в розведених мінеральних кислотах і розчинах лугів. Основні влас-тивості зумовлені наявністю диметиламіногрупи в положенні 4, а кислі — фенольного гідроксилу в положенні 10 і енольних у поло-женнях 3 і 12. Тотожність. 1. Реакції з концентрованою сульфатною кисло-тою — утворюються ангідропохідні тетрацикліну, які мають спе-цифічне забарвлення: 2. УФ-спектрофотометрія. Визначають максимуми і мінімуми поглинання і розраховують питомий показник поглинання. 3. Визначення питомого обертання. 4. Утворення забарвлених комплексних солей у спиртовому середовищі з феруму (III) хлоридом — коричневе або червоно-коричневе забарвлення (фенольний гідроксил у положенні 10). 5. Утворення забарвлених комплексів із солями купруму (II), цинку. 6. Хлороводневі солі тетрациклінів дають позитивну реакцію на хлорид-іони. 7. Метод ТШХ у порівнянні зі стандартом. 8. Утворення в певних умовах флуоресціюючих продуктів. 9. В експрес-аналізі лікарських засобів тетрациклінового ряду використовують кольорові реакції з натрію нітропрусидом, n-диметиламінобензальдегідом, реактивом Несслера, діазореактивом. Утворення азобарвника можливе за рахунок наявності феноль-ного гідроксилу: Кількісне визначення. 1. Антибіотики тетрациклінового ряду кількісно визначають біологічним методом дифузії в агар. При цьому 1 мкг = 1 ОД, відтак 1,0 г речовини =1 000 000 ОД. 2.Спектрофотометрія в УФ-області, фотоколориметрія і флуо-риметрія. Зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі, у банках із темного скла. При зберіганні антибіотиків групи тетрацикліну спостерігаєть-ся зміна кольору — потемніння в результаті утворення домішок ангідротетрацикліну і 4-епіангідротетрацикліну та продуктів їх перетворення. Ці речовини більш токсичні, ніж вихідні лікарські засоби. Водні розчини солей лікарських речовин тетрациклінового ряду поступово мутніють внаслідок випадіння основ. У слабокислому середовищі розчини гідрохлоридів відносно стійкі, але в розчинах кислот і лугів вони легко руйнуються. На-приклад, у лужному середовищі утворюються ізотетрациклінові похідні. Застосування. Лікарські засоби тетрациклінового ряду викорис-товуються як антибіотики широкого спектра дії при пневмонії, дизентерії, гонореї, тифі та інших інфекційних захворюваннях. Призначають зазвичай усередину у вигляді таблеток, капсул, суспензій, рідше для внутрішньом'язових ін'єкцій. Зовнішньо — у вигляді мазей для лікування опіків, флегмон і очних захворювань. Метацикліну гідрохлорид краще всмоктується при перораль-ному прийомі (капсули), довше зберігається в крові й ефективний при лікуванні гонореї. Доксицикліну гідрохлорид високоефектив-ний при інфекціях верхніх дихальних шляхів (бронхіт, плеврит, пневмонія), має пролонговану дію (1—2 прийоми на добу). Слід відзначити, що хоча антибіотики цієї групи викликають перехрес-ну стійкість, все ж мікроорганізми до них звикають менше, ніж до пеніцилінів. Побічна дія. Утворюють комплекси з іонами кальцію, феруму і тому можуть відкладатися в кістках, емалі зубів. Через це не ре-комендують прийом тетрациклінів дітям і вагітним жінкам. При прийомі цих лікарських засобів не слід вживати молочні продукти, препарати феруму й антациди, які містять солі АІ, М§, Са. Напівсинтетичні тетрацикліни менш токсичні, бо швидше всмоктуються і швидше виводяться з організму. Левоміцетин (Laevomycetium) Хлорамфенікол (Chloramphenicolum) D-(—)-тpео-1-n-Нітрофеніл-2-дихлорацетиламінопропандіол-1,3 Молекула левоміцетину має 2 асиметричних атоми карбону і тому можливе існування чотирьох ізомерів: D- і L-трео-, D- і L-еритро-, які відрізняються просторовим розташуванням функ-ціональних груп: Цей вид ізомерії спостерігається також в ефедрині. Левоміцетин є лівообертаючим трео-ізомером D ряду. Суміш D (—) і L (+) трео-ізомерів левоміцетину — це рацемат, оптично неактивна речовина, відома під назвою синтоміцин (має 50 % фізіологічної активності левоміцетину). Еритро-форми в медицині не використовуються, оскільки є токсичними речовинами. Властивості. Левоміцетин і його стеарат — це білі з жовтуватим або жовтувато-зеленим відтінком кристалічні речовини без запаху. Левоміцетину сукцинат розчинний — біла або з ледь жовтува-тим відтінком пориста маса зі слабким специфічним запахом. Левоміцетин — гіркий на смак. Малорозчинний у воді, легко-розчинний у спирті. Левоміцетину сукцинат розчинний — гіркий на смак. Дуже легкорозчинний у воді, малорозчинний у спирті, гігроскопічний. Левоміцетину стеарат — не має смаку. Практично нерозчин-ний у воді; важкорозчинний у спирті, у всіх розчинниках утворює мутні розчини. 5 %-ві розчини в спирті мають питоме обертання: від +18 до +21° (левоміцетин) і від +15 до +20° (левоміцетину стеарат), від —11 до —12,6° (левоміцетину сукцинат у суміші метанолу, води і хлороводневої кислоти). Тотожність. 1. Для підтвердження тотожності лікарських речо-вин використовують реакції гідролітичного розщеплення в кислому або лужному середовищі з подальшою ідентифікацією утворе-них продуктів. Так, при нагріванні левоміцетину з розчином натрію гідрокси-ду спочатку виникає жовте забарвлення, що переходить у червоно-оранжеве (внаслідок утворення ацинітроформи), а при подальшому нагріванні утворюється цегляно-червоний осад і з'являється запах амоніаку: Реакційну суміш фільтрують, у фільтраті підтверджують наяв-ність іонів С. 2. Левоміцетину стеарат при нагріванні з концентрованою хлороводневою кислотою гідролізується — утворюється стеаринова кислота, яка спливає на поверхню у вигляді маслянистих крапель, які тверднуть при охолодженні: 3. За реакцією утворення азобарвника червоного кольору після відновлення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азосполученням: 4. В експрес-аналізі використовують реакцію левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі в присутності н-бутанолу — спиртовий шар забарвлюється в синьо-фіолетовий колір внаслідок утворення комплексної солі, яка, за припущенням. 5. УФ-спектрофотометрія, визначення питомого показника поглинання. Кількісне визначення. 1. Нітритометрія після попереднього відновлення нітрогрупи до аміногрупи цинковим пилом у кислому середовищі, Е = М. м:. 2. Спектрофотометрія при = 278 нм (левоміцетин), 272 нм (левоміцетину стеарат) і 275 нм (левоміцетину сукцинат розчинний). 3. Куприметрія, пряме титрування. Метод ґрунтується на утво-ренні розчинної комплексної сполуки левоміцетину з купруму сульфатом у лужному середовищі (див. тотожність). Титрант — 0,01 M розчин купруму сульфату (свіжоприготований), індикатор — мурексид. Титрування ведуть від фіолетового до коричнево-червоного забарвлення, однакового із забарвленням контрольного досліду, Е = 2М. м. 4. Куприйодометрія, пряме титрування за замісником. До роз-чину левоміцетину в лужному середовищі додають розчин купруму сульфату. Осад купруму (II) гідроксиду відфільтровують, у фільт-раті розчинний куприлевоміцетиновий комплекс руйнують дією сульфатної кислоти з утворенням еквівалентної кількості купруму сульфату, яку визначають йодометрично, ідикатор — крохмаль, Е=2М.м.: Проводиться контрольний дослід. 5. Аргентометрія або меркуриметрія. Методи ґрунтуються на окисненні левоміцетину гідрогену пероксидом у лужному середо-вищі, в результаті якого утворюються 2 молекули натрію хлориду, котрі визначають аргентометрично за Фольгардом або меркури-метрично з індикатором дифенілкарбазидом, Е = 1/2М. м. 6. Фотоколориметрія за утворенням азобарвника після віднов-лення нітрогрупи до аміногрупи з подальшим діазотуванням і азо-сполученням. 7. Йодометрія. Метод ґрунтується на окисненні продуктів лужного гідролізу левоміцетину. Експериментальне встановлено, що Е = 1/6М. м. Броматометрія, зворотне титрування, Е = 1/4Л/. м. Зберігання. У добре закупореній тарі, у склянках із темного скла. Застосування. Левоміцетин належить до антибіотиків широко-го спектра дії, застосовується для лікування дизентерії, пневмонії, коклюшу, черевного тифу та інших інфекційних захворювань. Курс лікування 8—10 днів. У дитячій практиці використовують левомі-цетину стеарат, який не має гіркого смаку. Побічні ефекти. Порушує функцію кровотворних органів, тому при лікуванні левоміцетином необхідний аналіз крові. Може викликати дисбактеріоз.
1 2 3 4 5 Категория: Хімія \| Добавил: Aspirant (03.05.2013)
Просмотров: 334 \| Рейтинг: 0.0/0

Всего комментариев: 0


Имя *:
Email *:

Код *: